概述
胺作为一类非常有效的药物官能团，存在于大多数药物结构之上。上世纪的两类重要药物：青霉素类药物和磺胺类药物，都是以环化或磺化的胺基作为核心药效基团。
药效基团是药物化学中的重要概念。药效团的基本意义在于当一个化合物的一部分结构发生变化时，生物活性产生相应改变，而其余部分结构发生变化时，生物活性发生微小变化或者不变。现代药物化学研究与设计已经把胺类结构定位为最重要药效基团之一。除了对化合物生物活性的影响之外，胺类结构对于改善化合物的整体水油分配系数(即logP)也有重要作用，此外游离的胺可以制备成盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐或有机盐等各种盐类结构以改善药物在生物体内的吸收和代谢。从化学合成的角度而言，氨基的存在有利于多样性的产生以及优化过程的快速进行。
含氮化合物通过还原反应生成胺是制备胺类化合物的方法。硝基化合物还原成胺，通常是通过亚硝基化合物、羟胺、偶氮化合物等中间过程，因此用于还原硝基化合物制成胺的方法，也可适用于上述中间过程各化合物的还原。
肟是由羰基化合物制备的，将其还原成胺是转变醛、酮成相应胺的常用方法。偶氮化合物可由重氮盐与活泼芳香族化合物的偶合反应而制得，可以看作为在活泼芳环上间接引入氨基的方法。在某些立体选择合成中，可采用还原叠氮化合物的方法，合成具有光学活性的伯胺。
在酸性条件下，活性金属铁、锌、锡等是常用的还原剂。催化氢化还原法，由于较易控制还原的选择性且不导致环境污染，已广泛在实验室采用并在工业上逐步推广。
含硫的还原剂如硫化钠、硫化胺、亚硫酸氢钠、连二亚硫酸钠等是在碱性或中性条件下选用的还原剂，此类还原剂的特点是能使多硝基化合物中部分硝基还原为氨基。
按照底物不同的四类常用制备胺的方法：A硝基化合物；B酰胺化合物；C氰基化合物；D叠氮化合物。
1．硝基的还原
硝基的还原是一种常用的合成伯胺的方法特别是芳香伯胺，一般而言，最干净且简便的还原方法是通过Pd/C或Raney Ni加氢，但是当分子内存在对加氢敏感的官能团如：卤素（Cl, Br and I; F 对加氢不敏感），双键，三键时，我们必须采用化学还原的方法，最为经典的要数铁粉的还原，SnCl2还原。
一般来说，硝基化合物不用氢化锂铝(LAH)还原，因为氢化锂铝(LAH)无法将硝基还原彻底，从而得到混合物，但对于不饱和的共轭硝基化合物其可通过氢化锂铝(LAH)还原或NaBH4-Lewis酸的方法进行还原得到饱和的胺。
2. 酰胺的还原
酰胺的还原也是合成胺基的一种常用的方法，其常常用于伯胺的单烷基化，一般将酰胺还原到胺最常见的方法就是通过LAH在加热回流下进行，但当分子内有对LAH还原敏感的官能团存在时，如芳环上有卤原子存在特别是溴和碘存在时（在此剧烈的条件下，容易造成脱卤），分子内存在其他的碳酰胺等等。因此这时需要一些温和的还原条件，目前常用的有：硼烷还原，NaBH4-Lewis 酸体系还原，DIBAL还原等等。另外碳酰胺在LAH的还原条件下，也可被还原成为甲基，这也是一个常用的将伯胺单甲基化的一种方法。一般由于Boc (叔丁氧羰基)，易于反应，及中间体的提纯，因此常用于此类反应。
3. 腈基的还原
一般腈基还是较为容易为相应的伯胺，催化加氢或化学试剂还原都可以用于这类还原，催化加氢的方法最为常用的催化剂为Ranney Ni, 再使用Ranney Ni 做催化剂加氢成胺，若用乙醇作溶剂时，通常情况下需要加入氨水，主要由于在此条件下，有时有微量的乙醇会氧化为乙醛，其与产品发生还原胺化得到乙基化的产物，加入氨水或液氨可抑制该副反应。化学还原方法则以LAH和硼烷较为多用。
4. 叠氮的还原
通过叠氮还原也是制备烷基伯胺的一个较为常用的方法，一般烷基叠氮主要通过烷基卤代物用叠氮基取代而来；烷基醇也可通过DPPA直接得到转化为烷基叠氮。虽然许多文献使用叠氮酸通过与醇的光延反应很高的收率得到烷基叠氮，但由于叠氮酸有挥发性且剧毒，因而不建议在实验室使用。对于叔醇其也可通过TMSN3在Lewis酸存在下转化为叔烷基叠氮。
催化加氢和化学还原法均可用于叠氮的还原，常用的催化加氢催化剂为Pd/C, Raney Ni，当分子内有对氢化敏感的卤素时，可用PtO2作催化剂。化学还原最温和的条件是使用三苯基膦在湿的四氢呋喃中还原，当然LAH也可用于该还原。
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