聚乙二醇（PEG）是一种PH中性，无毒，水溶性较高的亲水聚合物，其呈线性或之化链状结构。聚乙二醇是迄今为止已知聚合物中蛋白和细胞吸收水平最低的聚合物，由于聚乙二醇无毒及良好的生物相容性，聚乙二醇已被FDA批准可作为体内注射要用聚合物。
聚乙二醇已经广泛应用于药剂学领域，聚乙二醇因聚合度有所差异，所以分子量通常在200-35000之间，其化学通式为HOCH2(CH2OCH2)n CH2OH。总的说来，在药剂学方面聚乙二醇主要可被用作药物溶剂，药物附加剂或辅料，增塑剂和致孔剂，药物载体，修饰材料和渗透促进剂等。
（聚乙二醇结构式）
1.聚乙二醇用作药物溶剂
PEG200-600不同浓度的水溶液是良好的溶剂，可提高难溶药物的溶解度且对水不稳的药物有稳定作用，故可以作注射用溶剂。
2.聚乙二醇作为附加剂或辅料
2.1潜溶剂
聚乙二醇在液体附加剂中可以与水形成潜溶剂，提高难溶性药物在水中的的溶解度。
2.2粘合剂和润滑剂
PEG4000，PEG6000是片剂中常用的水溶性粘合剂和润滑剂，用聚乙二醇作为粘合剂制得的颗粒，其成形性好，片剂不变硬，适合于水溶性与水不溶性物料的制粒。
2.3稳定剂
例如，可以向液体剂型蛋白质类药物中加入聚乙二醇，通过改变蛋白质的性质以增加其稳定性。高浓度的PEG常作为蛋白质的低温保护剂和沉淀结晶剂，可与蛋白质的疏水链相作用。
3.聚乙二醇用作增塑剂和致孔剂
增塑剂是指能够使材料更具柔顺性的一种附加剂，增塑剂的选择对药物的释放及衣膜的性质都有较大的影响，聚乙二醇就是一种常用的增塑剂。
致孔剂，又被称之为释放速度调节剂，多数情况下是一些水溶性物质，如PEG类，PVP，蔗糖以及盐类等，以聚乙二醇为例，遇水后聚乙二醇材料迅速溶解，形成药物扩散的孔道，原先的膜就变成了多孔膜，膜的通透性有所增加，改善了药物的释放速度，因而PEG可作为膜控型缓控释放药物的致孔剂。
4.聚乙二醇作为药物载体
4.1基质
适当的PEG混合物（如等量的PEG300和PEG500混合）具有一定的膏状稠度，使它们在水中有较好的溶解性和良好的药物相容性。可作为软膏的水溶性基质，其优点在于PEG不会引起皮肤过敏，而且稳定不变质，软的PEG涂在皮肤表面不影响人体的出汗，由于PEG不电解，其PH值可调节到任何要求值，以满足人体的使用需要。
再如PEG还可以作为栓剂的基质，由于PEG为结晶性载体，易溶于水，常用作难溶药物的载体，并且使用PEG作为基质的栓剂相较于传统的油脂基质来说，刺激性更小。
4.2固体分散材料
由于PEG具有良好的水溶性，且能溶于多种有机溶剂，因此可使某些药物以分子状态分散，从而阻止药物聚集。在固体分散材料中，PEG可作为水溶性载体材料，以增加药物的溶出速率。PEG也可作为缓释固体分散体的载体材料，如采用熔融法，将药物溶解于熔化的PEG中，将药液装入硬胶囊中，室温下药液固化，药物按溶蚀机制缓慢释放，故具有缓释作用，此外，PEG含量的不同也会形成不同的固体分散体类型。
4.3聚合纳米胶束
聚合物胶束研究较多的为均聚物和共聚物胶束。如聚乙二醇可用来构成两亲性嵌段共聚物的亲水区，疏水区的疏水材料与PEG一起构成各种二嵌段或三嵌段的两性聚合物，可形成各种胶束，扩大了载药范围。
如PCL与聚乙二醇共聚后可增加PCL微粒的亲水性形成具有两亲性的共聚物，改变了聚合物成球性能。两亲性共聚物负载药物而形成纳米胶束，共聚物的疏水基团提高体系对于油溶性药物如紫杉醇的负载性能，而亲水基团则提高了紫杉醇的水溶性。
5.修饰材料
聚乙二醇作为修饰材料时，既可以对药物进行修饰以改变药物作用性质，也可以对药物载体进行修饰，改善原先载体的性能。
5.1修饰蛋白质药物
聚乙二醇可通过共价连接至蛋白质上进行化学修饰。蛋白质聚乙二醇修饰化可改变蛋白质生物化学特性，包括分子大小，疏水性及电荷等，从而增加蛋白水溶性和稳定性，此外还可以降低蛋白质的免疫原性，提高药物疗效及安全性等，PEG对蛋白质的修饰可以在蛋白质的氨基，巯基或羧基等基团上进行等。
5.2修饰药物载体
聚乙二醇修饰的聚酰胺-胺（PAMAM）-甲氨蝶呤（MTX）分子复合物的制备及体外释药研究，通过酰胺键将功能化PEG与PAMAM表面氨基相连接，考察PEG化PAMAM的溶血毒性，并制备了PAMAM-PEG/MXT复合物，测定其最大复合量，同时考察复合物在不溶缓冲溶液及血浆中的体外释药行为及不同存储条件下的稳定性。最后根据实验结果发现，与PAMAM相比，PAMAM-PEG的溶血毒性显著降低，并具有一定缓释效果，有望成为一种新型给药载体材料。
5.3修饰小分子药物
聚乙二醇除了可以用来修饰蛋白质，载体等大分子物质外，很多有机小分子药物也逐渐采用PEG修饰技术，如利用聚乙二醇对一些小分子药物进行修饰，采用二氯亚砜为偶联剂，小分子药物氯甲酰化后将其以可降解的脂键键合到聚乙二醇上，结果表明，此法使得目标修饰物的收率得到提高，而且PEG修饰过的烟酸，其水溶性得到了提高。
6.聚乙二醇作为渗透促进剂
渗透促进剂是指那些能提高或加速药物渗透穿过皮肤的物质，理想的渗透促进剂应对皮肤无损伤或刺激，无药理活性，无过敏性，理化性质稳定，与药物及其辅料有良好的相容性，起效快，作用时间长等，多元醇类为常用的渗透促进剂之一，如聚乙二醇，异丙醇和丙三醇等。多元醇类的作用机制是使蛋白溶剂化，占据蛋白质的氢键结合部位，减少药物与组织间结合，增加并用的其他渗透促进剂在角质层的分配。
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